徐放錠はどのように機能するのですか?
私はこれらの錠剤が特に処方され、一定期間にわたって溶解するようにコーティングされていることを知っています。また、私が見たすべての錠剤は、かなり多く、パイロラスを通過するには大きすぎることに気付きました。彼らはゆっくりと層ごとに溶かされて、そのリリース期間のほとんどのために胃の中に残り、唯一の吸収され、身体や心に働きに行くために小腸に彼らのペイロードの絶えず安定した少量をリリースしていますか?
私はこれらの錠剤が特に処方され、一定期間にわたって溶解するようにコーティングされていることを知っています。また、私が見たすべての錠剤は、かなり多く、パイロラスを通過するには大きすぎることに気付きました。彼らはゆっくりと層ごとに溶かされて、そのリリース期間のほとんどのために胃の中に残り、唯一の吸収され、身体や心に働きに行くために小腸に彼らのペイロードの絶えず安定した少量をリリースしていますか?
いくつかの徐放製剤は、薬剤が放出されている間、胃の中に残りますが、それらがどのように胃の中に残るかは、多くの場合、錠剤自体の大きさの関数ではありません。説明を助けるために、私は薬物製剤に関するいくつかの背景情報を含んでいます。私は、テキスト、Applied Biopharmaceutics & Pharmacokinetics、および薬学生としての私の経験を参照しています。
徐放製剤を説明するために使用される別の用語は、変更されたリリース製品であり、これは、従来の即時リリース製品から区別されています。しかし、即時放出製剤であっても、薬剤自体が不活性な形態であったり、親油性の高い薬剤であればGI管自体の吸収が遅くなるため、吸収が遅くなる可能性があります。改変放出製剤のいくつかの例は、遅延放出(一般的には腸性コートを含む)、拡張放出、および口腔内崩壊である。
遅延放出錠剤は、腸性コートを有することがある。この腸性コートは、特に、胃での錠剤の溶解を防ぐために設計されている。これは、胃の酸性環境から薬剤を保護することを意味することもありますが、胃の中で薬剤が崩壊する存在から薬剤を保護することを意味することもあります。
具体的には、徐放性とは、薬剤の放出速度が特殊なコーティング、薬剤を注入した膜、特殊な開口部を持つカプセル、特殊なビーズを含むカプセル、溶解しにくい錠剤などによって設計された製剤のことを指します。製品によっては、所望の薬物放出率を達成するために複数のメカニズムを使用しているものもあります。ご質問の内容を具体的に参照すると、薬剤の放出が行われている間、胃の中に留まる薬剤が多くありますが、すべての徐放性製剤に当てはまるわけではありません(例:小腸に留まるように設計されている薬剤もあります)。薬剤が放出されている間、胃に残っている製品は、ガストロレテントシステムとして知られています。
胃の中で薬物を維持するために使用されているいくつかの設計があります。これらのうちのいくつかは、高密度システム、浮遊システム、拡張可能システム、および粘接着性または生体接着性システムを含むが、これらに限定されない。膨張性システムでは、糖尿病治療薬であるメトホルミンERがその一例であり、錠剤が展開または膨張して幽門括約筋を通過するのを防ぎます。これらの膨張性錠剤は、胃瘻造設剤のごく一部を構成しているにすぎません。より一般的な形態は、フローティングシステムまたは粘接着システムです。フローティングシステムでは、錠剤またはカプセルは、胃の内容物よりも密度が低くなるように設計されており、薬剤が放出される間、胃の上部に留まるようになっています。粘接着剤/生体接着剤製剤では、薬剤は胃の壁に付着し、小腸への通過を防ぐための特別なコーティングが施されています。
最終的には、徐放性製剤を機能させるための多くの技術があります。全体的なコンセプトは同じですが、それがどのように実現されるかは、薬剤によってかなり異なることがあります。