2016-02-19 00:07:29 +0000 2016-02-19 00:07:29 +0000
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受容体がブロックされる過程は、抗ヒスタミン薬(不可逆的アンタゴニスト)の文脈でヒトの細胞にどのような影響を与えるのでしょうか?

アンタゴニストが不可逆的であるということの本当の意味を理解するのに問題があります

私はアレルギーを持っていて、副作用のためにいくつかの薬を飲むのをやめてしまいました。

でも、私が使っている抗ヒスタミン薬は不可逆的なアンタゴニストだと読んだのですが、定義を調べてみたのですが、私が理解している限りでは、このアンタゴニストとの何らかの反応によって受容体が永久にブロックされているということになります。

質問なのですが、この受容体がブロックされている細胞は永遠に不良品ということでしょうか? そして、この場合、細胞が正常に働くためにはヒスタミンが必要なので、副作用が消えることはないのでしょうか? それとも、細胞が死んで新しい細胞と入れ替わるのを待たなければならないのでしょうか?

私の質問が適切なレベルではなかったら申し訳ありません。

回答 (2)

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2016-02-19 09:44:02 +0000

それは、受容体が永遠にブロックされているということです。細胞は生き物であり、常に新しいタンパク質(受容体を含む)を産生し、古いタンパク質をリサイクルしています。ですから、細胞は永遠に欠損しているわけではなく、ブロックされた受容体をゆっくりとフェイズアウトし、新しい受容体と交換していくのです。特に興味のあるトピックは、ユビキチン化であろう。

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2016-02-20 00:36:09 +0000

私は、トピックにいくつかの光を当てる引用を見つけました:

可逆的な アンタゴニストの作用の終了率は、主に薬物の半減期に依存しています だけでなく、それがその 受容体から解離する速度:半減期が短いほど、それは薬の効果が発散されるまで、それがかかる 時間が短いです。しかし、不可逆的アンタゴニストの効果は、薬物が血漿からクリアされた後、長い間続くかもしれません。フェノキシベンザミンの場合、広範囲のα受容体遮断後の組織応答性の回復は、数日かかるかもしれない新しい受容体の合成に依存しています。毒物学の包括的なレビュー。緊急臨床医のために)_。